Международный коллектив под руководством ученых из Мельбурнского университета обнаружил соединение ML901, которое справляется с возбудителем малярии, не повреждая при этом клетки организма, в которых этот возбудитель живет. Сообщается, что препарат эффективен даже против штаммов малярийного плазмодия, приобретших устойчивость к другим противомалярийным лекарствам.
Ежегодно во всем мире диагностируется не менее 200 миллионов случаев заражения малярией, в результате чего в Африке и Юго-Восточной Азии умирает более 600 000 человек в год. За последние 50 лет постоянно растущий уровень устойчивости возбудителя болезни к противомалярийным препаратам привел к надвигающемуся кризису, когда отчаянно нужны принципиально новые лекарства.
Ведущая международная организация по разработке противомалярийных препаратов — Medicines for Malaria Medicine — в рамках сотрудничества с компанией Takeda Pharmaceuticals получила несколько перспективных веществ, которые были протестированы в лабораториях на разных континентах. В результате был выявлен препарат ML901.
Когда это вещество проникает в малярийного плазмодия, оно прикрепляется к аминокислоте и блокирует механизм синтеза белка (трансляции), что означает полную остановку всех жизненных процессов в клетке. Ключевой фермент биосинтеза белка, тирозин-транспортная РНК (тирозин-тРНК) синтетаза, связывает ML901 и прикрепляет его к тирозину из тирозин-тРНК, образуя тупиковый продукт, который блокирует активный сайт трансляции и ингибирует последующий синтез белка в малярийном плазмодии. Токсичность ML901 для паразита специфична, поскольку человеческий фермент не способен катализировать эту реакцию.
В тестах с использованием как культур крови человека, так и модели малярии на лабораторных мышах команда исследователей обнаружила, что ML901 убивает малярийных плазмодиев, обладающих устойчивостью к используемым в настоящее время препаратам, и проявляет быстрое и продолжительное действие, что приводит к полному уничтожению возбудителей малярии.
Профессор Линн Тилли (Leann Tilley) из Мельбурнского университета говорит, что это соединение показало свою активность на всех стадиях жизненного цикла, а это означает, что его можно использовать для предотвращения заражения малярией, а также для лечения заболевания. «Мы считаем, что это только начало. Теперь у нас есть возможность найти лекарства, подобные ML901, которые нацелены на ряд смертельных инфекционных заболеваний, включая бактериальные инфекции с множественной лекарственной устойчивостью. Работа открывает несколько новых возможностей для открытия лекарств», — добавила профессор Тилли.
Исследование опубликовано в журнале Science.
