Ученые из Красноярска и Новосибирска разработали новые композиты на основе дипропионата бетулина — эфира бетулина и пропионовой кислоты, получаемого из коры березы. В отличие от исходного вещества бетулина, они растворимы в воде и в несколько раз эффективнее разрушают раковые клетки. Об исследовании сообщает Красноярский научный центр СО РАН.
Дипропионат бетулина считается перспективным препаратом для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе рака. Однако плохая растворимость и низкая биодоступность этого соединения в воде ограничивают его применение в медицине. Ученые создали новые водорастворимые композитные материалы на основе дипропионата бетулина, обладающие противоопухолевой активностью, и выяснили возможность их применения в лечении рака. Дипропинат бетулина и его механически измененные варианты вызывали разрушение раковых клеток лучше, чем первоначальное вещество.
Для улучшения характеристик дипропионата бетулина исследователи решили дополнить его вспомогательным веществом арабиногалактаном. Полисахарид арабиногалактан из древесины лиственницы — водорастворим и обладает антиоксидантной и иммуномодулирующей активностями. Для увеличения скорости растворения были созданы композиты в виде порошка и тонких пленок. Авторы исследования отмечают, что как измельченные, так и пленочные материалы показали высокую растворимость в воде.
Противораковую активность ученые оценивали по способности материала активировать гибель клеток рака легкого линии A549 в клеточной культуре. Противоопухолевое действие всех полученных композитов было в несколько раз выше, чем у чистого бетулина. При этом материал в виде водорастворимых пленок обладал наибольшей противоопухолевой способностью, хотя содержание активного вещества в нем было в 4–5 раз меньше, чем в других композитах.
«Производные эфира бетулина избирательно вызывают разрушение и останавливают деление раковых клеток, при этом они проявляют антиоксидантную активность в здоровых клетках. Результаты нашей работы показывают, что эфиры бетулина, в частности композиты дипропионата бетулина с арабиногалактаном, могут быть получены без применения сложных синтетических методов, при этом они растворимы в воде и обладают сильной противоопухолевой активностью по сравнению с исходным бетулином. Обладая различными фармацевтически ценными свойствами, эти вещества могут стать перспективными материалами для использования в фармакологии. Изучение их фармакологической активности является задачей будущих исследований», — рассказал Юрий Маляр, кандидат химических наук, старший научный сотрудник Института химии и химической технологии ФИЦ КНЦ СО РАН.
Результаты исследования опубликованы в журнале Biointerface Research in Applied Chemistry.