Химик Эндрю Майерс (Andrew Myers) и его коллеги из Гарвардского университета сообщили об успешной разработке нового метода создания антибиотиков. Такое достижение обещает ускорить прогресс в борьбе с устойчивыми к известным антибиотикам бактериями и, возможно, спасет миллионы жизней.
Ученые работали с антибиотиками из класса макролидов. В молекулах этих веществ присутствуют кольца, содержащие от 14 до 16 атомов углерода и группу -C(O)O-. Первым известным представителем этого класса антибиотиков стал в 1952 году эритромицин, выделенный из почвенной бактерии Streptomyces erythreus. Многие другие макролиды также обнаружены в природе, их синтезируют бактерии для борьбы с конкурентами. Но так как бактериальные макролиды не всегда оптимально подходят для использования в качестве лекарства для людей, ученым приходится порой долго работать над небольшими преобразованиями их молекул. В большинстве случаев это весьма трудно сделать, изменяя каждый раз лишь одну химическую связь. В реакцию могут вступить сразу несколько участков молекулы, что приводит к получению смеси из различных конечных продуктов реакции, лишь один из которых удовлетворяет требованиям.
Чтобы решить эту проблему, Майерс и его коллеги научились разделять молекулы макролидов на восемь основных «модулей». С каждым из модулей можно проводить химические реакции по отдельности, модифицируя их. Это удается гораздо легче, чем те же манипуляции с полной молекулой. Когда работа закончена, «модули» при помощи определенных химических реакций собирают в полную молекулу нового антибиотика.
Ученые уже создали таким способом более трехсот новых макролидов и испытали их на бактериальных культурах. Ряд полученных веществ продемонстрировал прекрасные результаты в борьбе с таким бактериями как метициллин-резистентный золотистый стафилококк и ванкомицин-резистентный энтерококк. По словам Майерса, реакции, используемые при сборке молекул, дают высокий выход конечных продуктов. Для промышленного производства новых лекарств Майерс создал компанию Macrolide Pharmaceuticals.
Итоги исследования опубликованы в журнале Nature.
